Бусерелин Депо (аналог «Бусерелин Лонг») представляет собой синтетический аналог гормона, нормализующий функции репродуктивной системы человека. Его часто используют в составе комплексной противоопухолевой терапии как у женщин, так и у мужчин. У пациентов наблюдается снижение выработки половых гормонов, причем препарат сохраняется в нужной для лечения концентрации в течение 4 недель.

Бусерелин Депо применяют для лечения следующих заболеваний:

1. миома матки;
2. эндометриоз (до и после проведения операции);
3. бесплодие;
4. гиперпластические процессы эндометрия.

Воздействие активного вещества на организм

Главное действующее вещество препарата Бусерелин Депо — ацетат бусерелина, он подавляет выработку гипофизом гонадотропных гормонов. Когда пациент только начинает принимать препарат, отмечается кратковременное повышение уровня половых гормонов, однако уже к концу второй недели курса наблюдается подавление их выработки. В зависимости от пола пациента блокируется синтез эстрогенов или тестостерона.

У женщин концентрация эстрогена приближается к уровню, характерному для постклимактерического периода, а у мужчин выработка тестостерона снижается на 90-95%. Препарат часто назначают при эндометриозе в предоперационный период. Бусерелин Депо угнетает кровоснабжение патологических очагов и снижает интенсивность воспаления пораженной области. В ряде случаев Бусерелин Депо используют для лечения онкобольных мужчин, поскольку именно тестостерон и дигидротестостерон играют главную роль при росте патогенных клеток предстательной железы. Действие препарата является обратимым, после завершения лечения концентрация гормонов нормализуется.

Употребление алкоголя и препарат Бусерелин Депо

Производитель не указывает возможные последствия употребления алкоголя совместно с препаратом Бусерелин Депо, однако врачи рекомендуют воздерживаться от спиртных напитков во время лечения. Алкоголь нежелательно совмещать с приемом любых медикаментов, а гормональная терапия является одной из наиболее опасных в этом отношении. Последствия могут быть непредсказуемыми, но однозначно негативными для организма. Как правило, наблюдается усиление побочных эффектов, характерных для данного препарата. К ним относятся:

• сонливость или бессонница;
• ухудшение памяти;
• снижение концентрации внимания;
• депрессия;
• головокружение;
• тошнота и рвота;
• головные боли;
• нервозность;
• снижение остроты зрения и слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются такие побочные эффекты, как усиление сердцебиения, нарушение сердечного ритма и повышение артериального давления. К реакциям эндокринной системы относится чрезмерное потоотделение, покраснение кожи лица, снижение сексуального влечения, а также болезненные ощущения в нижней части живота. Часть пациентов отмечают расстройства пищеварительной системы, отсутствие аппетита, диарею или запоры, резкий набор или снижение веса. Все это следствие гормональной терапии, которые безусловно не следует усугублять воздействием алкоголя.

Вероятны аллергические проявления гормональной терапии, такие как зуд, крапивница и гиперемия. Достаточно редкими эффектами при приеме препарата Бусерелин Депо являются:

• кровотечения из носа;
• боль в суставах;
• отеки лодыжек и стоп;
• раздражение слизистых оболочек;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• замедление или ускорение роста волос на теле и лице;
• ощущение сухости в носу.

Препарат характеризуется длительным высвобождением, то есть его действие является пролонгированным. После завершения его приема не следует употреблять алкоголь в течение 4 недель. Бусерелин Депо — эффективная составляющая комплексной гормональной терапии. Препарат оказывает сильное воздействие на выработку эстрогена и тестостерона, блокируя их синтез, что часто сопровождается неприятными побочными эффектами. Употребляя алкоголь во время лечения, пациент еще больше увеличивает нагрузку на свой организм, вследствие чего ответ гормональной системы может быть непредсказуемым. Усиление побочных эффектов — только часть неприятных последствий, которые несет совмещение алкоголя и гормональной терапии. Принимая Бусерелин Депо, нужно во всем следовать рекомендациям врача, в этом случае можно избежать негативных последствий для организма в будущем.

Бусерелин (6-[0-(1,1-Диметилэтил)-D-серин]-9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид рилизинг-фактора ЛГ (свиного) и в виде ацетата) нтигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое лекарственное средство. Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Выпускается в виде раствора для инъекций и дозированного аэрозоля для интраназального применения. Препарат подавляет выработку гипофизом собственных гонадотропных гормонов, способствует снижению уровня мужских и женских гормонов, оказывает противоопухолевое действие.

Торговые названия препарата: Бусерелина ацетат, Бусерелин-лонг ФС, Бусерелин-депо, Бусерелин ФСинтез, Бусерелин, Супрефакт депо, Супрефакт, Супрекур.

Активное действующее вещество в лекарстве: Бусерелин

Принимать Бусерелин с алкоголем категорически запрещается. Подобное сочетание приведет к усилению побочных проявлений и может иметь ряд непредсказуемых, но однозначно неблагоприятных последствий. Чаще всего при таком сочетании отмечается именно усиление побочных эффектов, характерных для данного препарата.

Со стороны нервной системы могут проявиться такие неблагоприятные эффекты как:

• Нервозность.
• Чувство усталости.
• Головокружение и головные боли.
• Сонливость или бессонница.
• Снижение концентрации внимания и ухудшение памяти.
• Развитие депрессии.

Побочные эффекты могут проявиться и со стороны органов чувств. К ним относятся:

• Снижение остроты зрения и нарушение слуха.
• Появление шума в ушах.
• Ощущение давления на глаза.

Возможные побочные эффекты со стороны эндокринной системы:

• Покраснение кожи груди и лица.
• Частое и чрезмерное потоотделение.
• Снижение сексуального влечения.
• Болезненные ощущения в нижней части живота.

К побочным проявлениям со стороны сердечно-сосудистой системы относятся:

• Повышение артериального давления.
• Нарушение сердечного ритма.
• Учащение сердцебиения.

Возможны аллергические проявления в виде зуда, гиперемии, крапивницы. У некоторых пациентов отмечаются расстройства пищеварительной системы, проявляющиеся в виде тошноты и рвоты, запора, диареи, жажды, снижения аппетита, резкого набора веса или стремительного похудения.

В единичных случаях отмечались кровотечения из носа, отеки стоп и лодыжек, ускорение или замедление роста волос на теле и голове, болезненные ощущения в суставах и области спины, тромбоэмболия легочной артерии, боль и ощущение сухости в носу, раздражение слизистых.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бусерелин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бусерелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бусерелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бусерелин — синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Состав

Бусерелина ацетат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После подкожного введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Показания

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

• эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения);
• гормонозависимый рак предстательной железы;
• рак молочной железы.

Формы выпуска

Спрей назальный дозированный (Бусерелин Депо).

Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечного и подкожного введения 3,75 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Бусерелин Лонг ФС).

Инструкция по применению и схема приема

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг в сутки. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза в сутки через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения — 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Ампулы Бусерелин Депо

При гормонозависимом раке предстательной железы — 3.75 мг внутримышечно каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения — 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина Депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только внутримышечно. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином Депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина Депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• нервозность;
• усталость;
• нарушение сна;
• сонливость;
• снижение памяти и способности к концентрации внимания;
• эмоциональная лабильность;
• развитие депрессии или ухудшение ее течения;
• шум в ушах;
• нарушение слуха и зрения (неясное видение);
• чувство давления на глазное яблоко;
• "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
• повышенное потоотделение;
• сухость влагалища;
• снижение либидо;
• боли внизу живота;
• деминерализация костей;
• менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения);
• сердцебиение;
• повышение АД (у больных с артериальной гипертензией);
• крапивница;
• кожный зуд;
• гиперемия кожи;
• бронхоспазм;
• анафилактический и/или анафилактоидный шок;
• ангионевротический отек;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• запор;
• нарушение аппетита;
• увеличение или уменьшение массы тела;
• гипергликемия;
• изменения в липидном спектре;
• тромбоцитопения или лейкопения;
• носовые кровотечения;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• отеки в области лодыжек и стоп;
• ослабление или усиление роста волос на голове и на теле;
• боли в спине, суставах;
• раздражение слизистой оболочки носа;
• сухость и боль в носу.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный (спрей в нос) способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда — носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Менструальный цикл и восстановление месячных наблюдается в течение 1-2 месяца после окончания приема препарата Бусерелин. В эти же сроки можно начинать планировать беременность.

В случае употребления алкоголя совместно с препаратом Бусерелин посоветуйтесь со своим лечащим врачом.

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови ("феномен вспышки"). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Аналоги лекарственного препарата Бусерелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бусерелин ФСинтез;
• Бусерелин депо;
• Бусерелин лонг ФС;
• Бусерелина ацетат;
• Супрефакт;
• Супрефакт депо.