Цефтриаксон время выведения из организма

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Читайте также:  Чампикс инструкция по применению и цена
Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Цефтриаксон время выведения из организма

Бактерицидная активность цефтриаксона в организме длится 24 часа, постпенно снижаясь с максимума, максимальная концентрация — через 1,5 после приёма, а полностью выводится с мочой и желчью из организма через 48-50 часов после приёма.

Цефтриаксон время выведения из организма

Цефтриаксон очень быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Быстро проникает в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, в кожу, в подкожные клетки, в органы брюшной полости. При менингите быстро проникает в спинномозговую жидкость.

Читайте также:  Сколько блоков сигарет можно провозить в самолете

50% препарата выводится через двое суток, остальная часть выводится почками и с желчью в кишечник, поэтому антибиотик назначают колоть 1 раз в сутки. У многих больных препарат выводится по разному. У новорожденных детей и у пожилых людей, у людей с нарушением работы печени и почек, Цефтриаксон выводится значительно дольше. При гемодиализе этот антибиотик не выводится совсем.

У детей с менингитом, которые получают препарат внутривенно, выводится через 5 часов. Но полностью препарат из организма не выводится.

Если вам назначили лечение антибактериальными препаратами, то с особой осторожностью нужно подойти к употреблению спиртного, поскольку этиловый спирт при совмещении с действующим веществом может вызывать ряд непредсказуемых реакций организма. В некоторых случаях от такого одновременного приёма могут усилиться побочные действия лекарства, в других – это может привести к тяжелейшей интоксикации организма. В нашей статье мы поговорим о взаимодействии с этанолом антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов, а именно Цефтриаксона.

Особенности лекарственного препарата

Цефтриаксон время выведения из организма

Цефтриаксон, как и Цефазолин, – это антибактериальное средство третьего поколения. Препарат относится к группе цефалоспоринов. Действующее вещество обладает высокой активностью в отношении большинства болезнетворных микроорганизмов – кишечных палочек, стафилококков, стрептококков, клебсиеллы, шигеллы и других.

И Цефтриаксон, и Цефазолин выпускаются в виде порошка, из которого готовятся растворы для инъекций. Таблетированной формы этих медпрепаратов не существует. Говоря о совместном употреблении с алкоголем, стоит понимать, что лекарственное средство вводится внутримышечно, поэтому при взаимодействии с этанолом никакого воздействия на ЖКТ не будет, но в кровь попадают оба вещества, поэтому они могут влиять на другие органы и системы человека.

После того как был сделан укол, антибиотики быстро разносятся с кровотоком по всему организму. Действующее вещество проникает в мягкие ткани, органы, костную систему и жидкости. Обычно лекарство хорошо переносится пациентами, но при взаимодействии с алкоголем увеличивается вероятность проявления побочных реакций.

Показание

Цефтриаксон время выведения из организма

Антибиотики группы цефалоспоринов применяются для лечения различных болезней инфекционно-воспалительного характера. Так, они используются при лечении:

  • Заболеваний ЛОР-органов.
  • Болезни нижних дыхательных путей, в том числе и пневмонии.
  • Менингита.
  • Болезней органов ЖКТ, в том числе и перитонита.
  • Инфекционных проблем мочеполовой системы (например, сифилис, гонорея).
  • Сальмонеллёза.
  • Инфицированных ожогов и ран.
  • Лекарство с успехом применяется для лечения инфекций мягких тканей и костной системы.
  • Сепсис.
  • Лекарственный препарат используется в качестве профилактического средства в послеоперационный период.

Укол Цефтриаксона сам по себе довольно болезненный, поэтому порошок обычно разводят не физраствором, а новокаином или лидокаином. Именно поэтому, обсуждая взаимодействие лекарства с алкоголем, стоит учитывать, что помимо действующего вещества в кровь попадает и сильное обезболивающее вещество. Иногда в месте введения лекарственного средства может возникать уплотнение.

Цефтриаксон, как и другие антибиотики в уколах, вводится внутримышечно один или два раза в день. В случае двухразового введения интервал между уколами должен составлять не менее 12 часов. В качестве профилактического средства препарат вводится одноразово.

Противопоказания

Цефтриаксон время выведения из организма

Несмотря на положительные отзывы о препарате Цефтриаксон, существуют некоторые противопоказания к использованию данного лекарственного средства. Так, препарат не используют в таких случаях:

  1. Повышенная чувствительность к компонентам Цефтриаксона.
  2. Лекарство не используется в первый триместр беременности, а также во время лактации. В остальных триместрах беременности лекарство назначается, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если есть показания для назначения средства во время грудного вскармливания, то от кормления грудью стоит отказаться на время лечения.
  3. При наличии тяжёлых патологий печени и почек от использования препарата лучше отказаться. Несмотря на то, что Цефтриаксон противопоказан при печёночной недостаточности, его иногда назначают таким больным, если польза от лечения превышает возможные риски.
  4. Колит, энтерит, язвенный колит.
  5. Гипербиллирубинемия новорожденных. Также данное лекарственное средство не назначается для лечения недоношенных младенцев.

Побочное действие

Цефтриаксон время выведения из организма

Употребляя любые антибиотики с алкоголем, стоит знать, что в этом случае увеличивается вероятность проявления побочных действий препарата. Связано это с тем, что этиловый спирт может замедлять процесс выведения действующего вещества. В этом случае лекарство в большом количестве накапливается в организме, чем провоцирует возможные побочные эффекты.

Однако такое действие на антибиотики обычно оказывают крепкие алкогольные напитки. Если же на фоне лечения Цефтриаксоном вы будете выпивать пиво, то этот хмельной напиток вызовет усиленное мочеиспускание, что будет способствовать более быстрому выведению лекарственного средства из организма. В этом случае побочные эффекты не страшны, но из-за сокращения времени действия лекарства не будет достигнут желаемый терапевтический эффект.

Если совмещать алкоголь с Цефтриаксоном, то велика вероятность проявления следующих побочных эффектов:

  • Расстройство деятельности ЖКТ (тошнота, метеоризм, иногда рвота, боль в животе, понос, энтероколит, псевдохолелитиаз желчного пузыря).
  • Головные боли и головокружение.
  • Органы кроветворения могут отреагировать на препарат носовыми кровотечениями, анемией, лейкопенией, тромбоцитозом, гематурией и т.п.
  • Аллергические реакции чаще проявляются в виде сыпи, покраснения и кожного зуда. Тяжёлые аллергические реакции заканчиваются анафилактическим шоком, лихорадкой, отёками.
  • Стоматит.
  • Глоссит.
  • Олигурия.
  • Кандидамикоз.
Читайте также:  Водка с молоком коктейль называется

Пожилым людям и пациентам с ослабленным иммунитетом назначают дополнительно витамин К, поскольку Цефтриаксон угнетает его в организме. Более того Цефтриаксон не совместим с другими антибиотиками, нефротоксичными препаратами, флуконазолом, фуросемидом и этанолом.

Важно: на вопрос, можно ли Цефтриаксон совмещать с алкоголем, врачи и фармацевты дают единственный категоричный ответ – нет.

Вероятность возникновения побочных реакций зависит от следующих факторов (особенно если вы будете употреблять спиртной напиток):

  1. Общего состояния здоровья человека.
  2. Количества и крепости выпитого алкоголя.
  3. Степени тяжести заболевания, которое лечится антибиотиком.
  4. Возможной гиперчувствительностью к компонентам препарата.
  5. Образа жизни человека.
  6. Состояния органов и систем. Особенно важно состояние печени и почек, поскольку и алкоголь, и действующее вещество лекарства перерабатываются и выводятся этими органами.

Взаимодействие со спиртным напитком

Цефтриаксон время выведения из организма

На вопрос, можно ли пить алкоголь во время лечения Цефтриаксоном, все врачи дают однозначный ответ – нет. Всё дело в том, что действующее вещество лекарства частично блокирует выработку фермента печени ацетальдегидрогениазы, который отвечает за переработку и нейтрализацию продукта распада этилового спирта – ацетальдегида. Если это очень токсичное вещество будет накапливаться в организме, то вызовет сильнейшую интоксикацию, которая сопровождается рядом неприятных симптомов, а в особо тяжёлых случаях может закончиться коматозным состоянием либо смертью.

Такая реакция организм на комбинацию Цефтриаксона и алкоголя называется дисульфирамоподобной. Это название произошло от действующего вещества – дисульфирам, которое используется в препаратах для кодирования от алкоголизма (Колме, Антабус, Торпедо, Эспераль и др). Алкоголика, закодированного таким средством, предупреждают о тяжести реакции организм на приём спиртного.

И средства для кодирования от алкоголизма на основе дисульфирама, и коктейль из алкоголя и Цефтриаксона блокируют расщепление этанола, чем провоцируют сильнейшую интоксикацию, сопровождающуюся такими симптомами:

  • тахикардия, аритмия;
  • головная боль и головокружение;
  • тошнота и рвота;
  • скачки АД;
  • приливы крови к лицу;
  • озноб или жар;
  • боль в животе;
  • понос.

Теперь вы знаете, совместим ли Цефтриаксон с алкоголем. Более того сила негативной реакции на такой коктейль будет зависеть от разных факторов:

  1. Объёмов выпитого алкоголя и его крепости.
  2. Общего состояния здоровья человека.
  3. Индивидуальных особенностей организма.

Последствия

Цефтриаксон время выведения из организма

Если вы будете разрешать себе употреблять спиртное во время приёма антибиотика Цефтриаксон, то возможно, дисульфирамоподобная реакция у вас никак не проявится. Если почитать отзывы, то многие из тех больных, кто рискнул немного выпить во время курса лечения, не отметили у себя никаких негативных реакций. Скорее всего, так и будет, если выпить бокал пива или вина, но от употребления большого количества крепкого алкоголя точно стоит отказаться.

Важно понимать, что все химические вещества (лекарство и алкоголь) проходят процесс переработки и нейтрализации в печени. От однократного приёма алкоголя на фоне лечения большого вреда почкам и печени не будет, но регулярное употребление этилового спирта, да ещё и в больших количествах, точно приведёт к печёночной и почечной недостаточности.

Важно: самыми вероятными последствиями употребления коктейля из антибиотика и алкоголя могут быть цирроз печени, лекарственный гепатит и острая почечная недостаточность.

С уверенностью можно сказать, что похмельный синдром после совмещения антибиотика и алкоголя будет намного тяжелее и затянется на более длительное время. Наутро у человека может наблюдаться сильная головная боль, тошнота, диарея. Однако не все пациенты смогут отличить обычный похмельный синдром от сильной интоксикации организма, вызванной совмещением алкоголя и лекарственного препарата.

Не менее печальным последствием употребления алкоголя на фоне лечения антибиотиками может быть то, что этиловый спирт ухудшит проникновение действующего вещества в ткани и органы человека, а также ускорит процесс его выведения. В итоге должного лечебного эффекта антибиотик не окажет. Это приведёт к прогрессированию заболевания, ухудшению самочувствия, а также необходимости проходить повторный курс лечения.

Когда разрешается пить?

Цефтриаксон время выведения из организма

После того, как курс лечения антибактериальным препаратом завершён, и пациент здоров, он может себе позволить небольшое количество спиртного. Но желательно, чтобы к моменту приёма алкоголя всё действующее вещество полностью вывелось из организма.

Поскольку Цефтриаксон может колоться один или два раза в день, то от используемой дозировки препарата зависит и скорость его выведения. Если вашу дозу делили на два суточных приёма, то действующее вещество полностью выводится через 12 часов. В случае одноразового укола дозировка Цефтриаксона больше и лекарство полностью выводится за 24 часа.

Как правило, желательно, чтобы после последнего укола прошло 1-2 дня. За это время все компоненты лекарства полностью выведутся из организма, а печень и почки успеют восстановиться после полученной нагрузки.

Цефтриаксон время выведения из организма

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Читайте также:  Сколько блоков сигарет можно провозить в самолете
Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Цефтриаксон время выведения из организма

Бактерицидная активность цефтриаксона в организме длится 24 часа, постпенно снижаясь с максимума, максимальная концентрация — через 1,5 после приёма, а полностью выводится с мочой и желчью из организма через 48-50 часов после приёма.

Цефтриаксон время выведения из организма

Цефтриаксон очень быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Быстро проникает в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, в кожу, в подкожные клетки, в органы брюшной полости. При менингите быстро проникает в спинномозговую жидкость.

Читайте также:  Чем можно перебить запах алкоголя

50% препарата выводится через двое суток, остальная часть выводится почками и с желчью в кишечник, поэтому антибиотик назначают колоть 1 раз в сутки. У многих больных препарат выводится по разному. У новорожденных детей и у пожилых людей, у людей с нарушением работы печени и почек, Цефтриаксон выводится значительно дольше. При гемодиализе этот антибиотик не выводится совсем.

У детей с менингитом, которые получают препарат внутривенно, выводится через 5 часов. Но полностью препарат из организма не выводится.

Если вам назначили лечение антибактериальными препаратами, то с особой осторожностью нужно подойти к употреблению спиртного, поскольку этиловый спирт при совмещении с действующим веществом может вызывать ряд непредсказуемых реакций организма. В некоторых случаях от такого одновременного приёма могут усилиться побочные действия лекарства, в других – это может привести к тяжелейшей интоксикации организма. В нашей статье мы поговорим о взаимодействии с этанолом антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов, а именно Цефтриаксона.

Особенности лекарственного препарата

Цефтриаксон время выведения из организма

Цефтриаксон, как и Цефазолин, – это антибактериальное средство третьего поколения. Препарат относится к группе цефалоспоринов. Действующее вещество обладает высокой активностью в отношении большинства болезнетворных микроорганизмов – кишечных палочек, стафилококков, стрептококков, клебсиеллы, шигеллы и других.

И Цефтриаксон, и Цефазолин выпускаются в виде порошка, из которого готовятся растворы для инъекций. Таблетированной формы этих медпрепаратов не существует. Говоря о совместном употреблении с алкоголем, стоит понимать, что лекарственное средство вводится внутримышечно, поэтому при взаимодействии с этанолом никакого воздействия на ЖКТ не будет, но в кровь попадают оба вещества, поэтому они могут влиять на другие органы и системы человека.

После того как был сделан укол, антибиотики быстро разносятся с кровотоком по всему организму. Действующее вещество проникает в мягкие ткани, органы, костную систему и жидкости. Обычно лекарство хорошо переносится пациентами, но при взаимодействии с алкоголем увеличивается вероятность проявления побочных реакций.

Показание

Цефтриаксон время выведения из организма

Антибиотики группы цефалоспоринов применяются для лечения различных болезней инфекционно-воспалительного характера. Так, они используются при лечении:

  • Заболеваний ЛОР-органов.
  • Болезни нижних дыхательных путей, в том числе и пневмонии.
  • Менингита.
  • Болезней органов ЖКТ, в том числе и перитонита.
  • Инфекционных проблем мочеполовой системы (например, сифилис, гонорея).
  • Сальмонеллёза.
  • Инфицированных ожогов и ран.
  • Лекарство с успехом применяется для лечения инфекций мягких тканей и костной системы.
  • Сепсис.
  • Лекарственный препарат используется в качестве профилактического средства в послеоперационный период.

Укол Цефтриаксона сам по себе довольно болезненный, поэтому порошок обычно разводят не физраствором, а новокаином или лидокаином. Именно поэтому, обсуждая взаимодействие лекарства с алкоголем, стоит учитывать, что помимо действующего вещества в кровь попадает и сильное обезболивающее вещество. Иногда в месте введения лекарственного средства может возникать уплотнение.

Цефтриаксон, как и другие антибиотики в уколах, вводится внутримышечно один или два раза в день. В случае двухразового введения интервал между уколами должен составлять не менее 12 часов. В качестве профилактического средства препарат вводится одноразово.

Противопоказания

Цефтриаксон время выведения из организма

Несмотря на положительные отзывы о препарате Цефтриаксон, существуют некоторые противопоказания к использованию данного лекарственного средства. Так, препарат не используют в таких случаях:

  1. Повышенная чувствительность к компонентам Цефтриаксона.
  2. Лекарство не используется в первый триместр беременности, а также во время лактации. В остальных триместрах беременности лекарство назначается, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если есть показания для назначения средства во время грудного вскармливания, то от кормления грудью стоит отказаться на время лечения.
  3. При наличии тяжёлых патологий печени и почек от использования препарата лучше отказаться. Несмотря на то, что Цефтриаксон противопоказан при печёночной недостаточности, его иногда назначают таким больным, если польза от лечения превышает возможные риски.
  4. Колит, энтерит, язвенный колит.
  5. Гипербиллирубинемия новорожденных. Также данное лекарственное средство не назначается для лечения недоношенных младенцев.

Побочное действие

Цефтриаксон время выведения из организма

Употребляя любые антибиотики с алкоголем, стоит знать, что в этом случае увеличивается вероятность проявления побочных действий препарата. Связано это с тем, что этиловый спирт может замедлять процесс выведения действующего вещества. В этом случае лекарство в большом количестве накапливается в организме, чем провоцирует возможные побочные эффекты.

Однако такое действие на антибиотики обычно оказывают крепкие алкогольные напитки. Если же на фоне лечения Цефтриаксоном вы будете выпивать пиво, то этот хмельной напиток вызовет усиленное мочеиспускание, что будет способствовать более быстрому выведению лекарственного средства из организма. В этом случае побочные эффекты не страшны, но из-за сокращения времени действия лекарства не будет достигнут желаемый терапевтический эффект.

Если совмещать алкоголь с Цефтриаксоном, то велика вероятность проявления следующих побочных эффектов:

  • Расстройство деятельности ЖКТ (тошнота, метеоризм, иногда рвота, боль в животе, понос, энтероколит, псевдохолелитиаз желчного пузыря).
  • Головные боли и головокружение.
  • Органы кроветворения могут отреагировать на препарат носовыми кровотечениями, анемией, лейкопенией, тромбоцитозом, гематурией и т.п.
  • Аллергические реакции чаще проявляются в виде сыпи, покраснения и кожного зуда. Тяжёлые аллергические реакции заканчиваются анафилактическим шоком, лихорадкой, отёками.
  • Стоматит.
  • Глоссит.
  • Олигурия.
  • Кандидамикоз.
Читайте также:  Метиловый спирт влияние на человека

Пожилым людям и пациентам с ослабленным иммунитетом назначают дополнительно витамин К, поскольку Цефтриаксон угнетает его в организме. Более того Цефтриаксон не совместим с другими антибиотиками, нефротоксичными препаратами, флуконазолом, фуросемидом и этанолом.

Важно: на вопрос, можно ли Цефтриаксон совмещать с алкоголем, врачи и фармацевты дают единственный категоричный ответ – нет.

Вероятность возникновения побочных реакций зависит от следующих факторов (особенно если вы будете употреблять спиртной напиток):

  1. Общего состояния здоровья человека.
  2. Количества и крепости выпитого алкоголя.
  3. Степени тяжести заболевания, которое лечится антибиотиком.
  4. Возможной гиперчувствительностью к компонентам препарата.
  5. Образа жизни человека.
  6. Состояния органов и систем. Особенно важно состояние печени и почек, поскольку и алкоголь, и действующее вещество лекарства перерабатываются и выводятся этими органами.

Взаимодействие со спиртным напитком

Цефтриаксон время выведения из организма

На вопрос, можно ли пить алкоголь во время лечения Цефтриаксоном, все врачи дают однозначный ответ – нет. Всё дело в том, что действующее вещество лекарства частично блокирует выработку фермента печени ацетальдегидрогениазы, который отвечает за переработку и нейтрализацию продукта распада этилового спирта – ацетальдегида. Если это очень токсичное вещество будет накапливаться в организме, то вызовет сильнейшую интоксикацию, которая сопровождается рядом неприятных симптомов, а в особо тяжёлых случаях может закончиться коматозным состоянием либо смертью.

Такая реакция организм на комбинацию Цефтриаксона и алкоголя называется дисульфирамоподобной. Это название произошло от действующего вещества – дисульфирам, которое используется в препаратах для кодирования от алкоголизма (Колме, Антабус, Торпедо, Эспераль и др). Алкоголика, закодированного таким средством, предупреждают о тяжести реакции организм на приём спиртного.

И средства для кодирования от алкоголизма на основе дисульфирама, и коктейль из алкоголя и Цефтриаксона блокируют расщепление этанола, чем провоцируют сильнейшую интоксикацию, сопровождающуюся такими симптомами:

  • тахикардия, аритмия;
  • головная боль и головокружение;
  • тошнота и рвота;
  • скачки АД;
  • приливы крови к лицу;
  • озноб или жар;
  • боль в животе;
  • понос.

Теперь вы знаете, совместим ли Цефтриаксон с алкоголем. Более того сила негативной реакции на такой коктейль будет зависеть от разных факторов:

  1. Объёмов выпитого алкоголя и его крепости.
  2. Общего состояния здоровья человека.
  3. Индивидуальных особенностей организма.

Последствия

Цефтриаксон время выведения из организма

Если вы будете разрешать себе употреблять спиртное во время приёма антибиотика Цефтриаксон, то возможно, дисульфирамоподобная реакция у вас никак не проявится. Если почитать отзывы, то многие из тех больных, кто рискнул немного выпить во время курса лечения, не отметили у себя никаких негативных реакций. Скорее всего, так и будет, если выпить бокал пива или вина, но от употребления большого количества крепкого алкоголя точно стоит отказаться.

Важно понимать, что все химические вещества (лекарство и алкоголь) проходят процесс переработки и нейтрализации в печени. От однократного приёма алкоголя на фоне лечения большого вреда почкам и печени не будет, но регулярное употребление этилового спирта, да ещё и в больших количествах, точно приведёт к печёночной и почечной недостаточности.

Важно: самыми вероятными последствиями употребления коктейля из антибиотика и алкоголя могут быть цирроз печени, лекарственный гепатит и острая почечная недостаточность.

С уверенностью можно сказать, что похмельный синдром после совмещения антибиотика и алкоголя будет намного тяжелее и затянется на более длительное время. Наутро у человека может наблюдаться сильная головная боль, тошнота, диарея. Однако не все пациенты смогут отличить обычный похмельный синдром от сильной интоксикации организма, вызванной совмещением алкоголя и лекарственного препарата.

Не менее печальным последствием употребления алкоголя на фоне лечения антибиотиками может быть то, что этиловый спирт ухудшит проникновение действующего вещества в ткани и органы человека, а также ускорит процесс его выведения. В итоге должного лечебного эффекта антибиотик не окажет. Это приведёт к прогрессированию заболевания, ухудшению самочувствия, а также необходимости проходить повторный курс лечения.

Когда разрешается пить?

Цефтриаксон время выведения из организма

После того, как курс лечения антибактериальным препаратом завершён, и пациент здоров, он может себе позволить небольшое количество спиртного. Но желательно, чтобы к моменту приёма алкоголя всё действующее вещество полностью вывелось из организма.

Поскольку Цефтриаксон может колоться один или два раза в день, то от используемой дозировки препарата зависит и скорость его выведения. Если вашу дозу делили на два суточных приёма, то действующее вещество полностью выводится через 12 часов. В случае одноразового укола дозировка Цефтриаксона больше и лекарство полностью выводится за 24 часа.

Как правило, желательно, чтобы после последнего укола прошло 1-2 дня. За это время все компоненты лекарства полностью выведутся из организма, а печень и почки успеют восстановиться после полученной нагрузки.