б) Н-холиномиметические вещества

Н-холиномиметическими называют вещества, возбуждающие н-холинорецепторы (никотиночувствительные холинорецепторы).

Н-холинорецепторы находятся в нервных клетках симпатических и парасимпатических ганглиев, в синокаротидной зоне, в хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников и в нервно-мышечных синапсах (в клетках скелетных мышц). Кроме того, н-холинорецепторы обнаружены в ЦНС.

Периферические н-холинорецепторы в связи с их разной чувствительностью к фармакологическим веществам можно разделить на рецепторы двух типов. К первому типу рецепторов относятся рецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового вещества надпочечников, ко второму — рецепторы нервно-мышечных синапсов. Никотин и подобные ему вещества действуют главным образом на ганглионарные и сходные с ними холинорецепторы.

К н-холиномиметическим веществам, используемым в медицинской практике, относятся цитизин (алкалоид травы термопсиса) и лобелии (алкалоид североамериканского растения из рода Lobelia, названного "индейский табак"). По своему строению и свойствам цитизин и лобелии сходны с никотином, но менее токсичны.

Никотин в связи с его высокой токсичностью в медицинской практике не используется и представляет интерес лишь для экспериментальных дисциплин (фармакология, физиология), а также в связи с широко распространенной привычкой к курению табака.

Цитизин и лобелии при внутривенном введении возбуждают холинорецепторы синокаротидной зоны; при этом рефлекторно возбуждается дыхательный центр и дыхание становится более глубоким и частым.

В медицинской практике цитизин и лобелии применяются в основном как стимуляторы дыхания. Растворы этих веществ (0,15% раствор цитизина выпускается под названием "цититон") вводят внутривенно (при других путях введения эти препараты практически не влияют на дыхание). После внутривенного введения действие препаратов проявляется очень быстро и продолжается несколько минут (при необходимости введение препаратов можно повторять). Применяемый раствор лобелина (1%) отличается от цититона несколько меньшей активностью.

Так как цититон и лобелии возбуждают дыхательный центр в основном рефлекторное их стимулирующее действие на дыхание проявляется лишь в тех случаях, когда рефлекторная возбудимость дыхательного центра не нарушена, например при асфиксии новорожденных, при удушении, отравлении угарным газом. В то же время при угнетении дыхательного центра веществами, блокирующими его рефлекторную возбудимость, — средствами для наркоза, снотворными средствами — цититон и лобелии как стимуляторы дыхания неэффективны.

Цитизин в составе таблеток "Табекс", а лобелии в составе таблеток "Лобесил" применяют также как вспомогательные средства для борьбы с курением табака. Как известно, курильщики табака, желающие избавиться от этой вредной привычки, часто не могут этого сделать, так как прекращение курения вызывает у них тягостные явления (абстиненция). В связи с тем что цитизин и лобелии по химическому строению и свойствам близки к никотину, их систематическое назначение в составе указанных таблеток ослабляет явления абстиненции при прекращении курения. Кроме того, на фоне действия цитизина или лобелина курение табака вызывает у курящих неприятные ощущения.

Проблема борьбы с курением в настоящее время по-прежнему актуальна. Современная медицина располагает самыми неопровержимыми данными о вреде курения. Никотин, который содержится в табаке, в малых дозах может оказывать возбуждающее действие на ЦНС. Однако в больших дозах никотин угнетает ЦНС. Постоянным эффектом никотина является его сосудосуживающее действие, связанное с тем, что никотин стимулирует холинорецепторы симпатических ганглиев, хромаффинных клеток надпочечников и синокаротидной зоны (рефлекторное возбуждение сосудодвигательного центра). В связи с этим никотин повышает артериальное давление и способствует развитию гипертонической болезни. Никотин суживает сосуды сердца, поэтому стенокардия, инфаркт миокарда у курильщиков встречаются значительно чаще, чем у некурящих. Тяжелое заболевание сосудов нижних конечностей — облитерирующий эндартериит, который нередко заканчивается гангреной нижних конечностей, встречается почти исключительно у курильщиков. Еще больший вред, чем никотин, наносят другие вещества (более 300), которые содержатся в табачном дыме, в частности радиоактивное вещество полоний-210, производные бензпирена, оказывающие канцерогенное действие, раздражающие и другие вещества. Большинство курильщиков табака страдает заболеваниями органов дыхания — бронхитами. Рак легких у них возникает примерно в 9 раз чаще, чем у некурящих.

Цититон, Cytitonum — 0,15% раствор цитизина, прозрачная бесцветная жидкость.

Вводят внутривенно по 0,5 мл (детям до 12 мес. — по 0,1 мл).

Высшие дозы (для взрослых) внутривенно: разовая 1 мл, суточная 3 мл.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл. Цитизин входит в состав таблеток "Табекс".

Хранение: список Б.

Лобелина гидрохлорид. Lobelini hydrochloridum — белый порошок, плохо растворимый в воде (1:100).

Вводят внутривенно по 0,3 мл 1% раствора (детям в зависимости от возраста по 0,1-0,2 мл).

Высшие дозы (для взрослых): внутривенно — разовая 0,005 г (0,5 мл 1% раствора), суточная 0,01 г (1 мл 1% раствора).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% раствора. Входит в состав таблеток "Лобесил".

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Показания к применению

Асфиксия (в том числе у новорожденных).

Шоковые и коллаптоидные состояния.

Угнетения дыхания и рефлекторная остановка дыхания, угнетение кровообращения при операциях, травмах и в послеоперационном периоде; угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.

Ослабление дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности при различных интоксикациях — отравление угарным газом, синильной кислотой, препаратами опия, барбитуратами, наркотиками и др.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения

Противопоказания

при выраженном атеросклерозе, при внутренних кровотечениях и кровотечениях из крупных сосудов, отёке легких, гипертонической болезни: повышает артериальное давление.

Как применять: дозировка и курс лечения

внутривенно или внутримышечно: взрослым — по 0,5-1 мл; детям до 12 месяцев — по 0,1-0,15 мл, 2-5 лет — 0,2-0,3 мл, 6-12 лет — 0,3-0,5 мл.

При наличии показаний инъекция раствора Цититона может быть повторена через 15-30 минут, но не больше 3-4 раз в сутки.

Высшая доза Цититона внутривенно: разовая — 1 мл; суточная — 3 мл.

Фармакологическое действие

тонизирует и возбуждает дыхательный центр, стимулирует сосудодвигательный центр, симпатические ганглии и надпочечники, что приводит к повышению артериального давления.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты раствора Цититона, брадикардия, тошнота, рвота.

Особые указания

Не применять совместно с другими препаратами, имеющими сходные механизм действия и побочные эффекты.

Взаимодействие

Не совмещать терапию Цититононом с противотуберкулезными лекарственными средствами.

Наличие препарата Цититон *

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Цититон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Цититон — препарат растительного происхождения, раствор алкалоида цитизина, получаемого из ракитника (Cytisus laburnum) и термопсиса (Thermopsis lanceolata).

Цититон при введении в организм тонизирует и возбуждает дыхательный центр (главным образом рефлекторно через хеморецепторы синокаротидных зон), стимулирует сосудодвигательный центр, симпатические ганглии и надпочечники, что приводит к повышению артериального давления.

Показания к применению

Асфиксия (в том числе у новорожденных).

Шоковые и коллаптоидные состояния.

Явления угнетения дыхания и рефлекторная остановка дыхания, угнетение кровообращения при операциях, травмах и в послеоперационном периоде; угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях (тифы, пневмония) и др.

Ослабление дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности при различных интоксикациях — отравление угарным газом, синильной кислотой, препаратами опия, барбитуратами, наркотиками и др. (в связи с кратковременностью действия и появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов в настоящее время Цититон имеет ограниченное применение при отравлениях).

Правила применения

Цититон вводят внутривенно или внутримышечно: взрослым — по 0,5–1 мл; детям до 12 месяцев — по 0,1–0,15 мл, 2–5 лет — 0,2–0,3 мл, 6–12 лет — 0,3–0,5 мл.

При наличии показаний инъекция раствора цититона может быть повторена через 15–30 минут, но не больше 3–4 раз в сутки.

Высшая доза Цититона внутривенно: разовая — 1 мл; суточная — 3 мл.

Побочные явления

Брадикардия (замедление сердечного ритма), тошнота, рвота.

Противопоказания

Применение Цититона противопоказано (из-за повышения им артериального давления) при выраженном атеросклерозе, при внутренних кровотечениях и кровотечениях из крупных сосудов, отёке легких, гипертонической болезни.

Состав и форма выпуска

Рецепт на Цититон

Rp.:	Cytitoni	1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.

• 0,15% родный раствор кристаллического алкалоида цитизина в ампулах по 1 мл, в упаковке 10 ампул.

Состав раствора: цитизин — 1,5 г, раствор соляной кислоты 0,1 н. — 55 мл, вода для инъекций — до 1 л.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Срок годности Цититона — 5 лет.

Свойства

Цититон (Cytitonum) — бесцветная прозрачная жидкость. По фармакологическому действию цититон близок к лобелину, но действует сильнее.